«Виагра», нитрогли­церин и еще 3 лекар­ства, которые стали применять не по наз­начению

Открытие пенициллина — одна из самых известных историй, когда научный прорыв произошел по воле случая.

Микробиолог Александр Флеминг вернулся из отпуска и изучал чашки Петри с культурой золотистого стафилококка. Он обнаружил, что в одну попали споры плесени, и бактерии рядом с ней не растут. В 1945 году ученый получил за это открытие Нобелевскую премию вместе с британскими химиками Чейном и Флори, которые усовершенствовали процесс получения антибиотика.

Лекарства не так часто находят случайно: обычно ученые подозревают, что какое-то соединение будет обладать определенным эффектом, и изучают его действие на людях с конкретным заболеванием или состоянием. Но и в таких обстоятельствах что-то может пойти не так: например, препарат исследуют для одной болезни, но выясняется, что он лучше работает для другой. Расскажем про подобные лекарства.

Как придумали. Силденафил открыли в 1989 году британские исследователи фармацевтической компании «Пфайзер» Питер Данн и Альберт Вуд. Они считали, что соединение будет полезно при гипертонии и стенокардии — боли в груди, связанной с ишемической болезнью сердца  .

В начале 1990-х фармкомпания провела несколько клинических испытаний, в ходе которых выяснилось, что силденафил в качестве сердечно-сосудистого препарата не работает. Зато стал заметен один его побочный эффект — повышенная эрекция.

Компания решила провести пилотные испытания силденафила как средства от эректильной дисфункции. В 1996 году «Пфайзер» патентует препарат, а в 1998 году FDA — Американское агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов — разрешает применение «Виагры».

Как используют сейчас. Как средство для усиления потенции. Механизм действия связан с повышением притока крови к половому члену при возбуждении, что вызывает эрекцию. Лекарство сразу стало бестселлером: уже в том же 1998 году в издании Newsweek назвали «Виагру» самым популярным новым препаратом в истории. Также есть опыт ее использования для лечения легочной гипертензии  и болезни Рейно  .

Сколько стоит и как продают. Препараты силденафила отпускают по обычному рецепту. Даже если фармацевт согласен продать его просто так, лучше перед приемом проконсультироваться с доктором, так как возможны побочные эффекты. Стоит упаковка «Виагры» с двумя таблетками по 50 мг около 4000 ₽.

Как придумали. Вещество — предшественника миноксидила в середине прошлого века изучали как средство, улучшающее состояние слизистой при язве желудка, но значимых результатов исследования не дали. Однако во время опытов на собаках обнаружили сильный сосудорасширяющий эффект. Тогда иследователи решили опробовать производные этого лекарственного вещества на людях.

В 1961 году одно из них прошло клинические испытания, но давало значительные побочные эффекты. Тогда ученые синтезировали сотни аналогов, одним из которых оказался миноксидил. В 1979 году Американское управление по контролю за качеством продуктов и медикаментов, FDA, одобрило таблетки с этим действующим веществом в качестве средства от гипертонии — препарат продавали под названием «Лонитен».

Во время испытаний, а потом и приема миноксидила первыми пациентами с гипертонией исследователи и врачи заметили, что у многих он вызывает избыточный рост волос. Тогда фармацевты разработали состав для местного применения и протестировали его на животных, у которых он показал хорошие результаты. Миноксидил для местного применения у людей под торговым названием «Регейн» был впервые выпущен в 1988 году, а в 1997 году FDA одобрило первую 5-процентную форму препарата.

Как используют сейчас. В основном как средство от андрогенной алопеции  . Препарат эффективен на ранних ее стадиях, при других видах облысения его не применяют. Он улучшает кровоснабжение волосяных фолликулов и тем самым продлевает фазу роста волос.

Средства с миноксидилом нужно использовать пожизненно. Как правило, их наносят на кожу головы два раза в день, но первые результаты использования будут заметны только через шесть месяцев.

От гипертонии миноксидил по-прежнему выписывают в некоторых странах, но только пациентам, которым не помогают другие препараты, снижающие давление: в таблетках у него больше побочных эффектов, чем у других средств с таким эффектом. В России зарегистрированы только наружные препараты с миноксидилом.

Сколько стоят и как продают. Наружные препараты миноксидила в виде пенок, спреев и растворов отпускают без рецепта. Стоят примерно 1200 ₽ за флакон.

Как придумали. Соединение открыли в 1847 году как взрывчатое вещество, а двумя годами позже в испытаниях на здоровых добровольцах отметили, что он вызывает головные боли — это связано с его сосудорасширяющим действием.

Из-за такого свойства нитроглицерин в низких концентрациях стали использовать как лекарство от головных болей — по гомеопатическому принципу «подобное излечивается подобным». Конечно, как и вся гомеопатия, это работало плохо.

В 1876 году нитроглицерин впервые применили в качестве средства, снимающего острые приступы стенокардии, хотя механизм действия препарата тогда был неизвестен. Нитроглицерин относят к соединениям азота, и то, как они влияют на тонус сосудов, узнали только к концу 20 века.

В 1988 году — примерно через 130 лет после изобретения препарата — открывшим его американским ученым присудили Нобелевскую премию по медицине.

Как используют сейчас. Нитроглицерин — средство скорой помощи при приступах стенокардии, а не их профилактика. При его применении нужно придерживаться некоторых правил. Например, принимать лекарство сидя и не подниматься резко после приема препарата, так как он снижает давление.

Сколько стоит и как продают. Лекарства с нитроглицерином в виде подъязычных спреев, капсул, трансдермальных систем отпускают по обычному рецепту. Упаковка, в которой 40 таблеток по 0,5 мг действующего вещества, стоит примерно 40 ₽.

Как придумали. В начале 1950-х годов имипрамин планировали применять для лечения шизофрении, но препарат не показал впечатляющих результатов: в тестировании на нескольких сотнях пациентов эффект был низким.

Лекарственная молекула так бы и оставалась невостребованной, если бы в середине 1950-х один врач не предложил имипрамин женщине, страдающей тяжелой депрессией. Ей помогло — и об этом сразу узнало медицинское сообщество. В дальнейшем такое действие препарата подтвердилось в клинических испытаниях.

В конце 1960-х годов лекарство одобрили для лечения депрессии в США и во многих странах Европы. Потом ученые открыли и другие трициклические антидепрессанты — когда искали молекулы, похожие по строению на имипрамин.

Еще позже появились новые группы антидепрессантов, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или СИОЗС. Они действовали лучше и вызывали меньше побочных эффектов, поэтому имипрамин стали использовать реже.

Как используют сейчас. Имипрамин применяют в тяжелых случаях депрессии в качестве терапии второй линии  . Ограниченно используют для лечения СДВГ, в педиатрии — против ночного энуреза.

Сколько стоит и как продают. Отпускают имипрамин строго по рецепту на специальном бланке. Цена 50 таблеток по 25 мг — около 400 ₽.

Как придумали. Препарат синтезировали в Швейцарии в 1953 году, потом разработку подхватила немецкая фармкомпания, которая обнаружила его успокоительный и снотворный эффект. Как безопасное снотворное талидомид продавали в более чем 40 странах. У беременных женщин он был популярен, потому что устранял тошноту из-за токсикоза. Исследований, подтверждающих, что прием препарата безопасен во время беременности, в то время не проводили.

В 1961 году появились первые свидетельства того, что талидомид связан с рождением детей с тяжелыми пороками развития, в частности с аномалиями строения конечностей. Вскоре его убрали из свободной продажи, но в ряде стран он остался доступен для назначения в стационарах.

В 1964 году израильский доктор Шескин прописал его как успокаивающее средство человеку с поражением кожи из-за проказы  — и высыпания прошли в течение двух суток. В 1971 году эффективность талидомида при проказе подтвердили в клинических исследованиях, а в 1998 году одобрили для лечения этого заболевания.

Также в 1960-х годах появились первые данные о его эффективности при некоторых видах рака. Например, в мае 2006 года препарат одобрили для лечения множественной миеломы  .

Как используют сейчас. С 1998 года талидомидом лечат ряд тяжелых болезней: кожные осложнения лепры и некоторые онкологические заболевания.

Сколько стоит и как продают. В России препарат не зарегистрирован.